硫酸庆大mei素基本信息
中文名称: 硫酸庆大mei素
中文同义词: 庆大mei素硫酸盐;硫酸艮他mei素;硫酸正泰mei素;硫酸庆大mei素;硫酸双生mei素;硫酸庆大mei素(细胞培养用);硫酸庆大酶素;庆大mei素硫酸酯
英文名称: Gentamycin sulfate
英文同义词: GENTAMICIN2,5-SULFATE HYDRATE;genoptics.o.p.;gentalline;gentamicinsolution;nsc-82261;sch9724;gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered;gentamicin solution cell culture tested
CAS号: 1405-41-0
分子式: C60H127N15O26S
分子量: 1506.8
EINECS号: 215-778-9
硫酸庆大mei素理化性质
白色或类白色结晶性粉末,有引湿性,易溶于水,难溶于脂类,不溶于有机溶剂,化学性质稳定,对温度及酸碱度的变化较稳定,4%水溶液的pH为4.0~6.0。
硫酸庆大mei素药理作用
硫酸庆大mei素是一种氨基糖苷类药,作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性而发挥杀菌作用。本药可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白,然后经转运系统通过细胞膜进入细胞内,并不可逆地结合到分离的核糖体30s亚基上,导致A位的破坏,进而:
(1)阻止氨酰tRNA在A位的正确定位,尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合,从而干扰功能性核糖体的组装,抑制70s始动复合物的形成。
(2)诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配,引起完整核糖体的30s亚基错读遗传密码,造成错误的氨基酸插入蛋白质结构,导致异常的、无功能的蛋白质合成。
(3)阻碍终止因子与A位结合,使已合成的肽链不能释放,并阻止70s完整核糖体解离。
(4)阻碍多核糖体的解聚和组装过程,造成细菌体内的核糖体耗竭。
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